Meglitinides

Opdateret 14. november 2014.

Redaktionel note: Dette er den tiende stilling i vores miniserie om diabetes medicin. Stil ind den 16. oktober til den næste rate.

Denne klasse af lægemidler, også kendt som nonsulfonylurea antidiabetika, relativt nyt i forhold til de sulfonylurinstoffer (chlorpropamid [mærkenavn Diabinese], glyburid [DiaBeta, Glynase, Micronase], glipizid [Glucotrol], glipizid udvidet-release [Glucotrol XL], og glimepirid [Amaryl]), med den første meglitinidepræparat er godkendt af den amerikanske Food and Drug Administration i 1997.

meglitinider handling på en måde svarende til sulfonylurinstoffer men med et par store forskelle. For eksempel, meglitinider binder til sulfonylurea receptor i beta-celler (de insulinproducerende celler i bugspytkirtlen), men på en anden del af receptoren end sulfonylurinstoffer gør. Interaktionen af ​​meglitinider med receptoren er ikke så tight som for sulfonylurinstoffer, oversætte til et meget kortere virkningsvarighed og en højere blodsukkerniveau nødvendig før narkotika producere insulin sekretion fra bugspytkirtlen

Der er i øjeblikket to meglitinider tilgængelige i USA repaglinid (Prandin) og nateglinid (Starlix). Begge er godkendt til brug alene og i kombination med andre orale diabetes medicin i mennesker med type 2-diabetes. Den største effekt af meglitinider er reduktionen af ​​efter-måltid blodsukkerniveauet, hvilket resulterer i en reduktion i HbA1c (en indikator for blodsukkerkontrol løbet af de foregående 2 3 måneder).

Repaglinid har vist sig at være nogenlunde lige så effektiv som de sulfonylurinstoffer på at reducere HbA1c-niveauerne, hvilket medfører et fald på ca. 1,5% til 2%. Nateglinid reducerer HbA1c med omkring 0,6% til 1,2%, men det forårsager færre tilfælde af hypoglykæmi (lavt blodsukker) end repaglinid. Da disse stoffer stimulere kroppens egen frigivelse af insulin, har de tendens til at miste effektivitet over tid som en persons diabetes skrider frem.

I en head to head studie mellem repaglinid og nateglinid, repaglinid bruges alene produceret en bedre reduktion i HbA1c og fastende plasma glucose niveauer end nateglinid. Men reduktioner i HbA1c er størst, når en af ​​disse lægemidler gives i kombination med metformin (Glucophage og andre), et thiazolidindion (Actos, Avandia) eller en alfa-glucosidase-hæmmer (Precose, Glyset).

Begge af disse stoffer har relativt korte halveringstider (hvilket betyder at de forsvinder fra kroppen temmelig hurtigt) og skal tages omkring 1 30 minutter før hvert måltid. Den anbefalede startdosis for nateglinid er 60 milligram taget tre gange om dagen før måltider, som måske skal øges til 120 milligram tre gange om dagen efter en til to uger. Startdosis for repaglinid for folk, der ikke tidligere har taget blodsukkersænkende medicin eller for dem med et HbA1c-niveau under 8,0% er 0,5 milligram normalt taget tre gange om dagen før måltider; for alle andre, er den anbefalede startdosis er 1 2 milligram normalt taget tre gange om dagen før måltider

Repaglinide interagerer med visse andre lægemidler især gemfibrozil (Lopid; et kolesterolsænkende medicin) og kombinationen af ​​gemfibrozil og itraconazol (den svampedræbende Sporanox), som rejser blodets indhold af repaglinid omtrent 28 gange og 72-gange. Dosisjustering af repaglinid er nødvendige mennesker med svær nyresvigt og moderat til svær nedsat leverfunktion. Lægemiddelinteraktioner er mindre tilbøjelige med nateglinid, men denne medicin bør anvendes med forsigtighed af personer, der har nedsat leverfunktion. Som bemærket ovenfor, repaglinid er mere tilbøjelige til at forårsage hypoglykæmi end nateglinid, og repaglinid forårsager også vægtforøgelse i større omfang end nateglinid (som er blevet vist at have nogen virkning på vægten i nogle undersøgelser).

Klik her for andre rater af “Diabetes Drugs.”