Diabetes Drugs: Pramlintide

Redaktionel note: Dette er den ottende stilling i vores miniserie om diabetes medicin. Stil ind den 2. oktober til den næste rate.

Mange mennesker tror ikke af hjernen, når man overvejer årsagerne til eller behandlinger for diabetes. Så kan det være overraskende at erfare, at det stof, vi diskuterer i dag fungerer ved at aktivere hjerneceller.

bugspytkirtlen skaber mange hormoner udover insulin, herunder et hormon kaldet amylin. Amylin er et protein, der udskilles sammen med insulin fra pancreas-beta-celler som reaktion på et måltid. I mennesker uden diabetes, blodets indhold af amylin stiger og falder sammen med insulin niveauer, men hos personer med type 2-diabetes, er amylinniveauer reduceres, og hos personer med type 1 diabetes, amylinniveauer er næsten ikke målbart.

Amylin virker på en helt anden måde fra insulin til at reducere blodsukkeret, aktivere et bestemt område i hjernen kaldet

område postrema.

hjernen normalt er beskyttet mod kemikalier eller hormoner i blodet ved en barriere i blodkar kaldet blod hjerne barriere. Men den

område postrema

ligger uden for blod-hjerne barriere og dermed er udsat for nogen hormoner, der er til stede i blodet.

Resultatet af amylin aktivere dette område af hjernen er langsommere ventrikeltømningsgraden, undertrykkelse af glucagon (et hormon, der hæver blodsukkerniveauet ) sekretion, og undertrykkelsen af ​​appetit. Når rotterne er givet et kemikalie, der forstyrrer amylin s aktivering af

område postrema,

de har højere efter-måltid blodsukkerniveauet, deres maver tømmes hurtigere, de spiser mere, og de får fedt . Dette tyder stærkt på, at amylin virker til at undertrykke indførelsen af ​​glucose i blodet ved at reducere mave tømning og appetit, og indikerer, at den relative mangel på dette hormon i mennesker med diabetes kan bidrage til ændrede glucoseniveauer og potentielt fedme.

Mens give amylin direkte til mennesker med diabetes ville virke som en ideel løsning, problemet er, at hormonet er vanskeligt at foretage i en stabil formulering til injektion. Forskere har løst dette problem ved at modificere aminosyren struktur af hormonet, der producerer en syntetisk version af amylin, der fungerer såvel som amylin selv. Denne modificerede amylin protein kaldes pramlintid (mærkenavn Symlin), og er godkendt til brug i kombination med insulin terapi for mennesker med enten type 1 eller type 2-diabetes.

Pramlintide administreres via en pen-injektor enhed. Det stof er blevet undersøgt i kliniske forsøg, der varer fra rundt regnet fire måneder til et år i både dem med type 1 og med type 2-diabetes i kombination med insulin og i visse undersøgelser, sulfonylurinstoffer eller metformin. Reduktionen i HbA1c (en indikator for blodglucosekontrol over den forrige 2 3 måneder) set med dette lægemiddel er omtrent 0,3% til 0,4%. Folk tager Pramlintide i kliniske undersøgelser har også oplevet et vægttab på ca. 4 pounds, samt små reduktioner i deres insulindosis.

Bivirkninger opstår ved brug af pramlintid, med de mest potentielt alvorlig være hypoglykæmi (lav blodglukose). Pramlintide i sig selv ikke forårsager hypoglykæmi, men ved indgivelse med insulin, kan det forårsage alvorlig hypoglykæmi. I kliniske undersøgelser, dette sker ofte, når pramlintid startes første gang. Risikoen for hypoglykæmi synes at blive reduceret over tid og ved at reducere dosis af insulin, når en person er først begyndt pramlintid. Andre bivirkninger, der er almindeligt forekommende med brugen af ​​denne medicin er kvalme, hovedpine, opkastning, tab af appetit, og mavesmerter.

Hos mennesker med type 2-diabetes, den initiale dosis af pramlintid er typisk 60 mikrogram administreret umiddelbart før måltider. (Den sædvanlige dosis insulin bør reduceres med en læge, når en person er først begyndt pramlintid.) Det pramlintid dosis kan øges til 120 mikrogram, hvis en person har tolereret 60 mikrogram dosis for en uge. Hos mennesker med type 1 diabetes, den indledende dosis er generelt 15 mikrogram, som normalt rejst i intervaller på 15 mikrogram til en vedligeholdelsesdosis på 30 eller 60 mikrogram.

Klik her for andre rater af ” Diabetes Drugs. “