Type 2 Diabetes Drugs

Et stigende antal muligheder

I de senere år er antallet af lægemidler, der er godkendt til behandling af type 2-diabetes er vokset med en forbløffende hastighed. Metformin, hvilket ofte er diabetes stof af første valg i dag, kom på markedet i USA i 1994. På det tidspunkt, metformin, insulin, og en klasse af lægemidler kendt som sulfonylurinstoffer var de eneste medicin til rådighed til behandling af type 2-diabetes . I dag, derimod, er der 11 klasser af lægemidler på markedet for type 2-diabetes, med endnu mere forventes at dukke op i en ikke alt for fjern fremtid. Selv om det er betryggende at have så mange muligheder, at forsøge at forstå, hvordan alle disse stoffer arbejde – og de fordele og ulemper ved hver – kan være en smule overvældende. For at hjælpe dig med at få styr på dette, denne artikel kort gennemgår alle lægemidler aktuelt er godkendt i USA til behandling af type 2-diabetes.

Grundlæggende om type 2-diabetes

Før dykke ned i emnet narkotika og hvordan de virker til lavere blodsukker, det hjælper til at forstå, hvad der sker i type 2-diabetes, der fører til forhøjet blodsukker.

Mens igangværende forskning er altid udvide vores viden om, hvad der sker i type 2-diabetes, den betingelse er kendt for at stamme fra tre beslægtede, men forskellige problemer:. insulinresistens, reduceret produktion insulin, og overproduktion af glukose i leveren

de bugspytkirtler af mennesker med type 2-diabetes ofte producere insulin fint, men et adelsmærke af betingelsen er, at deres krop ikke kan bruge hormonet effektivt. Denne modstand over for virkningerne af insulin, rammende kendt som insulinresistens, gør det sværere for kroppens celler til at “tage op” glukose fra blodbanen og bruge det til energi -. Da insulin kontrol Denne proces

Når en person er insulinresistente, bugspytkirtlen er tvunget til at producere mere insulin til at opretholde normale blodsukkerniveauer. Over tid, dette understreger bugspytkirtlen, indtil den ikke kan følge med de insulinbehov af kroppen. Til sidst bugspytkirtlen kan blive “brændt ud” og miste sin evne til at gøre insulin helt.

Endelig mennesker med type 2-diabetes leveren tendens til at producere overskydende glucose, hæve blodsukkerniveauet uhensigtsmæssigt. Normalt leveren frigiver lige nok glukose i blodbanen for at holde kroppen kørende. Ved tilstedeværelse af insulinresistens, men de signaler fortæller leveren til at stoppe frigive glukose virker ikke, og det fortsætter med at frigive det, selv når blodsukkeret er for højt.

Sammen, disse tre processer ( og andre, at vi stadig er ved at lære om) føre til hyperglykæmi, eller højt blodsukker.

ADA /EASD algoritme

Mens denne artikel dækker alle lægemidler og behandlingsformer i øjeblikket er tilgængelige til behandling af type 2-diabetes, er det vigtigt at bemærke, at lægelige organer anbefaler at bruge nogle af disse lægemidler, før du bruger andre. American Diabetes Association (ADA), sammen med den europæiske sammenslutning for Studiet af Diabetes (EASD), udgivet den nyeste version af en algoritme i 2009, der anbefaler en ordre for behandling af type 2-diabetes. En algoritme er et sæt af trin til at følge for at opnå en ønsket ende; i dette tilfælde er den ønskede ende er en diabetes regime, der holder blodsukkeret i målområdet.

Mange udbydere af sundhedsydelser bruge denne algoritme til at guide deres behandling beslutninger for mennesker med type 2-diabetes, der starter med metformin og livsstilsændringer på diagnose og fortsætter til andre anbefalede behandlinger efter behov. Algoritmen grupper behandlinger i Tier 1, “godt-validerede behandlinger” og Tier 2, “mindre godt valideret behandlingsformer.”

Niveau 1 omfatter metformin, den sulfonylurea klasse af lægemidler, langtidsvirkende (basal) insulin, og intensiv insulinbehandling, (ved hjælp af både lang- og korttidsvirkende insulin). Niveau 2 omfatter narkotika klasser af thiazolidindioner og GLP-1 receptor agonister. Andre lægemidler, der ikke indgår i den algoritme, men kan gavne visse personer omfatter DPP-4-hæmmere, meglitinider, alfa-glucosidaseinhibitorer, colesevelam og bromocriptin.

Metformin

Metformin (mærkenavn Glucophage og andre) anses for at være den første online lægemiddel til behandling af type 2-diabetes. Det virker på flere måder, hvoraf den vigtigste er begrænser frigivelsen af ​​glucose fra leveren. Metformin reducerer også insulinresistens, så kroppen til at udnytte insulin mere effektivt. Nogle andre fordele ved metformin er, at det bærer en lav risiko for hypoglykæmi (lavt blodsukker), og ikke har tendens til at forårsage vægtstigning, en almindelig bivirkning ved mange andre diabetes medicin.

Da metformin fjernes fra kroppen ved nyrerne, bør det anvendes med forsigtighed af personer med nedsat nyrefunktion. De mest almindelige bivirkninger af metformin er kvalme, diarré, gas og mavesmerter. Disse bivirkninger kan minimeres ved at tage stoffet med måltider og ved langsomt at øge dosis fra et lavt startniveau. Metformin kommer i mange forskellige doser og pille typer; Det fås også i flydende form for folk, der har problemer med at synke piller. Metformin kan også tages som en del af en kombination pille med en række andre lægemidler, så folk, der kræver begge lægemidler til at tage færre piller hver dag. Metformin har vist sig at sænke HbA1c – et mål for langsigtet blodsukkerregulering – med 1% til 2%. HbA1c-niveau af mennesker uden diabetes tendens til at være mellem 4% og 6%, og det forventede niveau for de fleste mennesker med diabetes er 7%.

Sulfonylurinstoffer

Sulfonylurinstoffer er en klasse af lægemidler ofte ordineret til mennesker der tager metformin, men har brug for lidt mere hjælp til at sænke deres blodsukker. De tre mest almindeligt anvendte sulfonylurinstoffer er glimepirid (mærkenavn Amaryl), glipizid (Glucotrol), og glyburid (DiaBeta, Micronase). Disse stoffer er kendt som “insulinsekretagoger”, hvilket betyder, at de stimulerer bugspytkirtlen til at producere mere insulin. De er generelt tages gennem munden én eller to gange dagligt.

Da sulfonylurinstoffer arbejde ved at øge insulin niveauer i kroppen, deres mest almindelige bivirkninger er hypoglykæmi og vægtøgning. Sulfonylurinstoffer kan sænke HbA1c med 1% til 2%.

Basal insulin

Insulin er det hormon, der tillader celler i hele kroppen til at bruge glukose i blodet til energi. Fordi folk med type 2 diabetes har insulinresistens, er insulininjektioner ofte anvendes til at overvinde denne modstand ved at øge mængden af ​​insulin i kroppen. Der er to hovedkategorier af injiceret insulin: basal insulin, som giver et stabilt niveau af insulin i løbet af dagen; og insulin til måltiderne, som bruges til at “dække” den forventede stigning i blodglucose efter et måltid (måltidet dosis kaldes ofte en bolus af insulin). Basal insulin kan være en simpel og effektiv behandling for type 2-diabetes. ADA anbefaler at tilføje basal insulin til metformin for folk, der ikke opfylder deres blodsukker mål med metformin alene, eller med metformin plus et sulfonylurinstof

Der er tre sorter af basal insulin i øjeblikket tilgængelige:. NPH-insulin (Humulin N , Novolin N), insulin glargin (Lantus) og insulin detemir (Levemir). NPH er normalt taget to eller tre gange dagligt. Det fungerer typisk i kroppen i 10-12 timer og har en “peak” af en øget indsats omkring 4-6 timer efter det injiceres. På grund af dette højdepunkt, må injektioner af NPH være timet omhyggeligt med hensyn til måltider og motion for at undgå hypoglykæmi.

Insulin glargin (Lantus) og insulin detemir (Levemir) er normalt tages én gang dagligt, selv om nogle mennesker kræver to injektioner om dagen. De bo på et næsten konstant niveau inden for blodcirkulationen i ca. 24 timer og har lidt, hvis nogen højdepunkt. Derfor kan glargin og detemir udgøre en lavere risiko for hypoglykæmi end NPH. Men NPH er betydeligt billigere end glargin eller detemir.

Almindelige bivirkninger af insulin omfatter ubehag på injektionsstedet, hypoglykæmi, og vægtøgning. Med korrekt brug, men disse risici kan minimeres eller endda undgås helt.

Intensiv insulinbehandling

Intensiv insulinbehandling henviser til brugen af ​​basal og måltiderne insuliner sammen. Regelmæssig insulin (Humulin R, Novolin R) har været på markedet længere end nogen anden insulin til måltiderne i øjeblikket. Regelmæssig insulin normalt tages før hvert måltid, 30-45 minutter før spisning. Mange mennesker er helt tilfreds med Regular insulin, men andre mener, at huske at tage en indsprøjtning 30-45 minutter før et måltid kan være svært, eller at det er svært at tid injektioner korrekt for at undgå enten et blodsukker spike eller hypoglykæmi. For disse mennesker, en “hurtig-virkende” insulin kan være bedst; disse insuliner kan tages omkring 15 minutter før, eller endda umiddelbart før, spise. Rapid insuliner i øjeblikket på markedet omfatter insulin aspart (NovoLog), insulin lispro (Humalog), og insulin glulisin (Apidra). Mens mere praktisk, disse insuliner er betydeligt dyrere end normal-insulin.

De fleste insulinprodukter sælges i dag, kommer i mange forskellige former, herunder hætteglas, fyldte insulinpenne og fyldte patroner til brug i insulinpenne. Færdigblandet insulin, der indeholder både en basal og en korttidsvirkende insulin er også tilgængelige

I forhold til andre lægemidler anvendt til behandling af type 2 diabetes, insulin har den største evne til at sænke blodglucose og HbA1c -. Modsætning til de fleste stoffer, doser af insulin kan normalt forøges (eller formindskes) til uanset niveau er nødvendig for at opnå de ønskede resultater. Dette bør kun gøres, selvfølgelig, under vejledning af en kvalificeret sundhedspleje udbyder.

Thiazolidinedionerne

Ofte omtalt som “glitazoner” thiazolidindioner omfatter både pioglitazon (Actos) og rosiglitazon (Avandia ). Disse stoffer indtages gennem munden og arbejde ved at reducere insulinresistens. Pioglitazone anses for at være en Tier 2, eller mindre godt valideret, terapi for type 2-diabetes. På grund af frygt for, at rosiglitazon kan øge risikoen for hjerteanfald, er dets anvendelse er begrænset i USA. Pioglitazon, på den anden side ikke har nogen særlige begrænsninger i dens anvendelse.

Thiazolidinedioner kan sænke HbA1c med 1% til 2%, men kan tage op til 12 uger til at nå deres fulde blod-glucose-sænkende potentiale . Almindelige bivirkninger af disse lægemidler omfatter vægtøgning og væskeretention. Fordi risikoen for væskeretention allerede er høj i mennesker med hjertesvigt, bør thiazolidindioner ikke tages af denne population.

GLP-1 receptor agonister

Denne klasse af lægemidler er relativt nyt, med sin første medlem , exenatid (Byetta), bliver tilgængelig i USA i 2005. den anden lægemiddel i denne klasse er liraglutid (Victoza), som blev godkendt i 2010. Begge lægemidler virker ved at efterligne handlinger et naturligt hormon, der produceres i kroppen, der kaldes glucagon -lignende peptid-1 (GLP-1). De hjælper lavere blodsukker ved at fortælle bugspytkirtlen til at producere mere insulin efter et måltid og ved at reducere produktionen af ​​et andet hormon – glucagons -., Der signalerer leveren til at frigive glukose

Exenatid er taget ved injektion to gange dagligt og er godkendt til anvendelse alene eller i kombination med en række orale diabetes medicin. Liraglutid er også taget ved injektion, men kun en gang dagligt. Begge produkter sælges i fyldte penne (svarende til insulinpenne). Disse lægemidler kan sænke HbA1c med omkring 1%.

En anden stor fordel ved disse lægemidler er, at deres brug ofte fører til vægttab. Dette sker, fordi de langsomme hastighed, hvormed fødevarer bevæges fra maven til tarmene, således forlænges følelsen af ​​mæthed efter et måltid. De kan også signalere hjernen til direkte reducere følelser af sult. Almindelige bivirkninger af disse lægemidler omfatter kvalme og opkastning, især når lige begyndt terapi. Det er vigtigt med enten lægemiddel til at øge dosis langsomt fra et lavt niveau for at undgå disse bivirkninger så meget som muligt. Exenatid fjernes fra kroppen ved nyrerne og er derfor ikke anbefales til folk med nedsat nyrefunktion. Dette er ikke tilfældet for liraglutide, men så folk med nyreproblemer normalt kan tage liraglutide, hvis de ikke er i stand til at tage exenatid af denne grund.

DPP-4-hæmmere

dipeptidylpeptidase-4 (DPP -4) hæmmere er ikke inkluderet i ADA /EASD algoritme som en anbefalet behandling for type 2-diabetes – faktisk ingen af ​​de resterende behandlinger omtales i denne artikel er. Men ligesom andre klasser af lægemidler, der vil følge, er DPP-4-hæmmere godkendt til behandling af type 2 diabetes og kan være nyttigt at nogle individer. DPP-4-hæmmere arbejde på en måde svarende til den i GLP-1-receptoragonister. Men mens disse stoffer efterligner det naturligt forekommende hormon GLP-1, DPP-4-hæmmere blokere virkningen af ​​et enzym (kendt som DPP-4), som nedbryder GLP-1 i hele kroppen. Ved at bremse virkningerne af dette enzym, DPP-4-hæmmere tillader GLP-1 at bo i kroppen længere (hvor hormonet øger insulin produktionen og reducerer frigivelsen af ​​glukose fra leveren).

Der er i øjeblikket tre DPP-4-hæmmere, der er godkendt til brug i USA: sitagliptin (Januvia), saxagliptin (Onglyza), og linagliptin (Tradjenta). Fordele ved DPP-4-hæmmere omfatter én gang dagligt oral dosering og en lav risiko for hypoglykæmi. Almindelige bivirkninger af DPP-4-hæmmere omfatter hovedpine, infektion i øvre luftveje, og bihulebetændelse.

Meglitinider

Nateglinide (Starlix) og repaglinid (Prandin) er de to i øjeblikket tilgængelige lægemidler, der hører til meglitinidet familie. Denne klasse af lægemidler virker på en måde meget lig den af ​​sulfonylurinstoffer, hvilket fører til øget produktion af insulin i pancreas. Men meglitinider er korttidsvirkende med virkning inden for 15-30 minutter for at blive indtaget, og varede kun 4-6 timer. De bør træffes inden for 30 minutter begynder et måltid og er som regel taget tre gange om dagen – men skal springes over, hvis et måltid springes over

Fordi meglitinider virker ved at øge mængden af ​​insulin i kroppen, fælles. bivirkninger omfatter hypoglykæmi og vægtøgning. Tage dem som anvist med måltider imidlertid sænker risikoen for hypoglykæmi. Selvom nateglinid er tilgængelig som en generisk, meglitinider tendens til at være dyrere end sulfonylurinstoffer.

Pramlintide

Pramlintide (Symlin) er en injicerbar stof, der nogle gange taget sammen insulin til måltiderne. Det er en syntetisk version af amylin, et hormon, der normalt frigives fra bugspytkirtlen sammen med insulin og kan mangle hos mennesker med type 2-diabetes. Pramlintide arbejder med insulin til at regulere blodsukkerniveauet efter måltider, effektivt at øge styrken af ​​insulin. Det er taget ved injektion umiddelbart før et måltid og bør aldrig blandes med insulin eller andre lægemidler i samme sprøjte. Potentielle fordele ved pramlintid omfatter giver brugerne mulighed for at tage mindre insulin med hvert måltid, hvilket igen kan føre til nogle vægttab. Et stort problem med stoffet, er imidlertid risikoen for alvorlig hypoglykæmi det bærer – især for folk bare begynder at tage det. Folk, der begynder at tage pramlintid skal reducere deres måltiderne insulindosis med omkring halvdelen, eller som anvist af deres læge, for at undgå en potentielt farlig fald i blodsukkeret. Mens vægttab og forbedret blodsukkerregulering ikke er fordele at bespotte, risiko for hypoglykæmi og behovet for tre eller flere yderligere injektioner om dagen er ulemper ved pramlintid. Det er også kun tilgængelig som en firmanavn medicin og kan derfor være dyrt under mange forsikring planer.

Alpha-glucosidase hæmmere

Fordøjelsesenzymer i tyndtarmen nedbryde komplekse kulhydrater (findes i korn, frugt og grøntsager) til simple sukkerarter – såsom glucose – der kan absorberes og bruges til energi. Alpha-glucosidasehæmmere, nemlig acarbose (Precose) og miglitol (Glyset), er lægemidler, der blokerer enzymet alpha-glucosidase og dermed bremse nedbrydningen af ​​komplekse kulhydrater. Dette forsinker absorptionen af ​​glukose fra fordøjelseskanalen, hvilket resulterer i mindre af en stigning i blodsukkerniveauet efter et måltid. For at være effektiv, bør disse lægemidler tages med den første bid af et måltid. På grund af den måde, de arbejder, alpha-glucosidaseinhibitorer almindeligvis forårsager mavesmerter, oppustethed, gas, og diarré. Disse lægemidler kan sænke HbA1c med omkring 0,5%, en fordel ofte anses for lille til at retfærdiggøre de ubehagelige bivirkninger, de har tendens til at forårsage. Men hvis dosis af disse lægemidler øges langsomt fra et lavt niveau, kan de godt tolereret af nogle mennesker.

Colesevelam

Colesevelam (Welchol) er et kolesterolsænkende lægemiddel, der for nylig blev godkendt til medvirke til at sænke blodsukker hos personer med type 2-diabetes. Det kan sænke HbA1c med omkring 0,5%, og også sænker LDL (low density lipoprotein, eller “dårlige”) kolesterol. Dette stof menes at virke ved at reducere optagelsen af ​​kulhydrater ved fordøjelsessystemet. Colesevelam tages en gang eller to gange dagligt med måltider; almindelige bivirkninger omfatter forstoppelse, fordøjelsesbesvær og kvalme. Mens colesevelam kan sænke LDL-kolesterol, kan det øge blodets triglycerid-niveau, så dette stof er generelt ikke en god pasform til mennesker med meget høje triglycerider. Et stort problem med colesevelam er, at det kan interagere med flere andre lægemidler. Det er derfor meget vigtigt at lade dine udbydere af sundhedsydelser kender om alle lægemidler, du tager før du starter colesevelam.

Bromocriptin

Bromocriptin (Cycloset) blev anvendt til at behandle neurologiske sygdomme som Parkinsons sygdom, før de er godkendt til behandling af type 2-diabetes i 2009. Undersøgelser af dette stof har vist, at det fører til forbedret blodglucosekontrol samt nogle vægttab. Mens den nøjagtige mekanisme for søgsmålet er ukendt, menes det, at bromocriptin hjælper med at regulere døgnrytmen (den normale cyklus af hormoner og andre fysiologiske processer i løbet af dagen) af mennesker med type 2-diabetes. Cycloset normalt tages sammen med mad inden for to timer at vågne op. Almindelige bivirkninger omfatter hypotension (lavt blodtryk), besvimelse, kvalme, opkastning, diarré og forstoppelse.

Hvad er rigtigt for dig

Der er flere muligheder for behandling type 2-diabetes end de fleste mennesker kunne have forestillet sig 20 eller endda 10 år siden. Og mens American Diabetes Association anbefaler kun visse behandlinger og den rækkefølge, som de bør ordineres, dens retningslinjer anerkender også, at mennesker med diabetes har individuelle behov, som behandlinger bør skræddersyet. Forløbet af behandlingen bør ikke kun blodglukose, men faktorer også såsom legemsvægt, risiko for hypoglykæmi, og udgifterne til lægemidler i betragtning. Uanset om du har for nylig blevet diagnosticeret eller har haft diabetes i årevis, tale med din læge, farmaceut eller diabetes pædagog, hvis du har spørgsmål eller tvivl om din nuværende behandling. Hvis dit blodsukker kontrol er ikke, hvor du ønsker det, eller du er plaget af bivirkninger, kan der være noget andet på menuen med indstillinger, der passer til dig.