VX-702 En stor Molecule for leddegigt og akut koronart syndrom

INDLEDNING: Forskerne tager stor interesse i at vælge de intracellulære inhibitorer af p38 MAPK for at behandle leddegigt. Der er mange inhibitorer, der er blevet dannet og forsket i forskellige kliniske undersøgelser vedrørende kronisk inflammatorisk diseases.VX-702 en potent inhibitor:? VX-702 betragtes som en potent og yderst selektiv inhibitor af isoformen af ​​p38 MAPK. Dette molekyle binder til ATP lomme af MAPK og inhiberer dets aktivitet. Men denne molekyle ikke trænge eller trænge meget mindre inde i centralnervesystemet system.VX-702 og forskningsundersøgelser: Forskellige videnskabelige undersøgelser er blevet gjort på mindre dyr for at kende konsekvenserne af VX-702 på gigt, herunder kollagen-induceret arthritis , adjuvans arthritis, etc. det er blevet forsøgt at vurdere den terapeutiske og profylaktiske rolle VX-702 under sådanne betingelser i disse studier. Det har vist sig, at VX-702 potentielt og effektivt inhiberer LPS stimuleret IL-6, IL-1 og TNF, når dette molekyle testes i nogle unge frivillige forsøgspersoner. Den store ting er, at molekylet har opnået den ønskede serumkoncentration inden for en dag af oral administration.VX-702 FOR ACS:? Ved afprøvning, molekylet har vist den maksimale hæmning af LPS-stimuleret cytokiner udvikling op til 80% af baseline. En anden anvendelse af VX-702 blev fundet i patienter med akut koronarsyndrom (ACS). En af de placebokontrollerede studier har vist, at VX-702 har hæmmet de C-reaktivt protein hos patienter med ustabil angina, efter at have gennemgået proceduren for perkutan koronar-foranstaltninger [1] .VX-702 FOR ledsygdomme:? VX-702 , som er en meget selektiv inhibitor af isoformen af ​​p38 MAPK, kan generere større og hurtig reduktion i inflammation, der er udviklet i musklen sener og hævede led. Det ønskede resultat kan ses inden for to uges påbegyndt molekylet. Ifølge ACR20, kan den kliniske respons nå op til den maksimale i kun fire weeks.VX-702 virkningsvarighed OG FUSION:? Udnyttelsen af ​​VX-702 kan bringe hurtig reduktion i niveauet af inflammation som CRP, SAA, TNF osv Men alle disse effekter kunne ikke opretholde længere varighed. Efter fire uger, kan niveauet begynde at stige igen. Derfor bør fortsættes molekylet for længere varighed med henblik på at nå de tilfredsstillende resultater [2-8] .God svar kan ses på steady state koncentration af VX-702. I en vera undersøgelse er det blevet vurderet, at der VX-702 kan undertrykke TNF, IL-1 og IL-6 i tilstrækkelig grad i de perifere mononukleære blodceller. Ved fire ugers behandling, ville steady state koncentration være 168 ng /ml, hvilket er over de 50% af inhiberende concentration.It er også muligt, at andre medicinske fordele kunne opnås ved anvendelse af VX-702 ved højere koncentration. Den højere koncentration kunne være nyttige til at inhibere p38 MAPK-medierede cytokin signalering på lokalt sites.VX-702 ulempe:? Det skal bemærkes det, at den manglende indtrængning af VX- 702 i centralnervesystemet kan være årsagen til nedsat respons i de kliniske undersøgelser [9]. Denne hypotese er blevet bevist ved at injicere molekylet i rygmarven hos rotter, som er faldet markant poten hævelse, synovial inflammation og leddestruktion efter injection.CONCLUSION: Konklusionen er, VX-702 er en meget specifik inhibitor af p38-isoform, og det kunne anvendes med succes i kroniske ledsygdomme såsom rheumatoid arthritis og akut koronart syndrom. Yderligere forskning; dog er påkrævet for at finde ud af forskellige fordele og brugen af ​​molekylet til gavn for humanity.REFERENCES: 1. Circulation 2005; 112 Suppl S: U1622. Ann Intern Med 1999; 130: 478 6,3?. Ann Rheum Dis 2006; 65: 328 4.4?. N Engl J Med 1999; 340: 253 0,5?. Arthritis Rheum 2006; 54: 26 7.6?. Ann Rheum Dis 2003; 62 Suppl II: ii13 0,7?. Arthritis Rheum 2004; 50: 1400 1.8?. Arthritis Rheum 2003; 48: 35 59?. PLoS Med 2006; 3:? E338Related PostTAK-733 En sikker og effektiv anti-tumor Molecule