Ny anticancer narkotika – paclitaxel

Ny anticancer narkotika – paclitaxel

Paclitaxel er en slags tetracykliske to salpetersyre aminer forbindelser, som er isoleret fra Taxus – Taxus chinensis bark og nåle. Det kan effektivt behandle fremskreden kræft i æggestokkene, brystkræft og andre kræftformer, og siges at være den bedste anti-cancer medicin opdaget i de seneste årtier.? /A>

I 1992 FDA godkendt paclitaxel som en newcancer lægemiddel til behandling af fremskreden kræft i æggestokkene (sit varemærke isPach-taxel). Fordi paclitaxel indhold i anlægget krop er ganske lav, onlycan det udtrækkes om 1g paclitaxel fra 3 ~ 6 60-100years gamle træer bark, til behandling af en kræftpatient. I øjeblikket global annualconsumption paclitaxel er 200 kg, hvilket betyder at det bør skære 1 million takstræer. Sammen med ansøgningen ofpaclitaxel udvidet, vil efterspørgslen stige år for år, men taks vokser quiteslowly, 20cm i diameter treesneed at vokse i 100 år. Derfor fælde træer for at producere paclitaxel isnot kun alvorligt ødelægge overlevelse og distribution af træ langsigtet, men også ikke kan opfylde folks behov for paclitaxel. Den nuværende findingssuggest at den største kilde til paclitaxel er stadig taks bark, denne evergreentree vokser meget langsomt, og omfattende skovrydnings skal være alvorligt damagedthe vegetabilske ressourcer. Mens omkring paclitaxel samlede syntese, selvom organicchemists har været succes i laboratoriet, men fra det punkt af masse productionview, det er umuligt.

? /P>

Paclitaxel

har en unik mekanisme ofaction, kan fremkalde og fremme tubulin polymerisering, mikrotubuli assemblyand mikrotubuli stabil, hvilket forhindrer tumorcellerne grow.Pharmacological eksperimenter vist, at paclitaxel har bredt spectrumanti-cancer effekt, dens anti-cancer effekt stammer, at det roller i tubulinwhich form af spindel under celledeling proces. Virkningen er modsat afde andre sædvanlige spindel giftstoffer såsom vinblastin, nye vinblastin, colchicin, podophyllotoxin, som stopper mikrotubuli ufarligt, paclitaxel i lowconcentrations (0,25 糶 /m) vil katalysere tubulin hurtigt syntetisere microtubuleand kombineret med mikrotubulus at spille rollen som stabilitet og preventingmicrotubule depolymerisering. Normale mikrotubuli i nærværelse af Ca2 + eller under4? lowtemperature vil forekomme depolymerisation, men mikrotubuli behandles ved paclitaxelwould ikke forekomme depolymerisation. Så aktiviteten af ​​paclitaxel manifesterer intwo måder: For det første, for hurtigt splittende tumorceller, vil paclitaxel freezethe mitosespindelen og derved stoppe tumorcellerne i G2 fase og Mphase, indtil døden. For det andet, hæmme tumor celle migration.

? /P>

Pharmacyeutical råstoffer leverandører

hævdede, at paclitaxel er akind af nye roman virkningsmekanisme anticancer narkotika. Kliniske undersøgelser haveshown at det har indvirkning på ovariecancer, brystcancer, esophagealcancer, cellecarcinom i hoved og hals og mange andre tumorer, være kendt som bredspektret antitumorlægemidler. Men i klinisk anvendelse, paclitaxel har stadig en masse aspekter, der skal undersøges nærmere.

? /P>

Somepatients behandlet med paclitaxel synes alvorlige, akutte allergiske reaktioner, sothat forstyrret den nødvendige behandling eller skal stoppes behandling. I clinicaltrials blev nogle patienter behandlet med paclitaxel forekom significantcardiovascular bivirkninger, herunder myokardieinfarkt, mildcongestive hjertesvigt, ventrikulær og supraventrikulær takykardi, ventrikulær arytmi og så videre. Andre bivirkninger, som er forbundet withpaclitaxel herunder næsten alle patienter mister hår; 4% til 30% af thepatients lider katar; det vigtigste er mild kvalme, opkastning og localphlebitis (4% til 64%). Alder, tidligere behandling eller det modtagne samlede cumulativedose af paclitaxel stof synes at være nogen effekt på narkotika tolerance

/p>

Kilde:.? Http: //www.cospcn.com