abstrakt
For nylig har histon deacetylase (HDAC) inhibitorer opstået som en lovende klasse af lægemidler til behandling af cancere, især subkutan T-celle lymfom. I denne undersøgelse viste vi, at MPT0E028, en roman
N
-hydroxyacrylamide afledt HDAC-hæmmer, hæmmet menneske kolorektal cancer HCT116 cellevækst
in vitro
in vivo
. Resultaterne af NCI-60 screening viste, at MPT0E028 inhiberede proliferation i både faste og hæmatologiske tumorcellelinier i mikromolære koncentrationer, og var især potent i HCT116-celler. MPT0E028 havde en stærkere apoptotisk aktivitet og hæmmede HDAC’er aktivitet mere potent end SAHA, den første terapeutiske HDAC inhibitor bevist ved FDA.
In vivo
murin model blev væksten af HCT116 tumor xenograft forsinket og inhiberet efter behandling med MPT0E028 på en dosis-afhængig måde. Baseret på
in vivo
undersøgelse viste MPT0E028 stærkere anti-cancer effekt end SAHA. Ingen signifikant kropsvægt forskel eller andre negative effekter blev observeret i både MPT0E028-og SAHA-behandlede grupper. Tilsammen vores resultater viser, at MPT0E028 har flere egenskaber og er potentiale som et lovende anti-cancer terapeutisk lægemiddel
Henvisning:. Huang HL, Lee HY, Tsai AC, Peng CY, Lai MJ, Wang JC, et al. (2012) Anticancer aktivitet af MPT0E028, en roman Potent histondeacetylaseinhibitor, i Human Colorectal Cancer HCT116 Celler
In vitro
In Vivo
. PLoS ONE 7 (8): e43645. doi: 10,1371 /journal.pone.0043645
Redaktør: Manfred Jung, Albert-Ludwigs-Universitetet, Tyskland
Modtaget: Marts 20, 2012; Accepteret: 24 juli 2012; Udgivet: 22 august, 2012
Leave a Reply
Du skal være logget ind for at skrive en kommentar.