Alpha-glucosidase Inhibitors

Opdateret 20. november 2014.

Redaktionel note: Dette er den femte stilling i vores miniserie om diabetes medicin. Stil ind den 11. september for næste rate

Alpha-glucosidaseinhibitorer, en klasse af lægemidler også kendt som . Stivelse blokkere, funktion ved at nedsætte absorptionen af ​​visse kulhydrater i mave-tarmkanalen. To lægemidler i denne klasse acarbose (mærkenavn Precose) og miglitol (Glyset) er godkendt i USA, mens to andre voglibose (Volix og andre) og emiglitat er kun tilgængelige uden for USA.

Brugen af ​​alfa-glucosidase-hæmmere resulterer i en lavere, forsinket stigning i blodsukkeret efter et måltid. Da disse lægemidler sænker blodsukkeret ved at forhindre en omgående fordeling af kulhydrat fra et måltid, er de kun effektive, når taget med den første bid af et måltid. Alpha-glucosidaseinhibitorer er især nyttige til styring af mild hyperglykæmi (højt blodsukker) i nydiagnosticerede mennesker med type 2-diabetes, samt til styring efter-måltid hyperglykæmi. De fælles retningslinjer fra American Diabetes Association (ADA) og den europæiske sammenslutning for Studiet af Diabetes (EASD) liste disse medikamenter under kategorien andre terapi. Det betyder, at de ikke er medtaget i de to første lag af anbefalinger, der er blevet fundet mindre effektivt end klasser af medicin som metformin (Glucophage og andre) eller sulfonylurinstoffer (Diabinese, DiaBeta, Glynase, Micronase, Glucotrol, Glucotrol XL, Amaryl) til at styre blodsukkeret.

kulhydrat kommer i mange former, men alle typer af kulhydrater er hovedsagelig kæder af meget enkle sukkermolekyler. Eftersom mavetarmkanalen absorberer enkle sukkermolekyler, men ikke komplekse eller langkædede kulhydrater, meget effektivt, er der enzymer i tarmene, der tjener til at bryde de lange kæder i kortere kæder. Disse enzymer kan være meget specifikke med hensyn til typen af ​​langkædede kulhydrat de arbejder på. Alpha-glucosidase er en tarm enzym, der nedbryder en række kulhydrater, men to af de mere vigtige er saccharose (tabel sukker), som er opdelt i glukose og fruktose, og lactose (mælkesukker), der er opdelt i glucose og galactose. Ingen af ​​alfa-glucosidaseinhibitorer har nogen direkte effekt på absorptionen af ​​glukose. Snarere lægemidlerne i denne klasse forsinkelse og reducere mængden af ​​glukose, der er klar til optagelse ved at interferere med opdelingen af ​​de langkædede kulhydrater ovennævnte tillader bugspytkirtlen mere tid til at udskille insulin til dækning måltidet.

Næsten alle data for disse stoffer er fra mennesker med type 2-diabetes, og hovedparten af ​​disse oplysninger omhandler acarbose. Derfor er de fleste af de følgende numre er fra undersøgelser udført med acarbose. De retningslinjer fra ADA og EASD tyder på, at det forventede fald i HbA1c (en indikator for blodsukkerkontrol løbet af de foregående 2 3 måneder) ville være mellem 0,5% og 0,8%, når dette stof anvendes alene. Dette er ikke så stor en reduktion, som man kunne forvente, når metformin eller sulfonylurinstoffer anvendes alene. Når acarbose bruges sammen med insulin, metformin eller sulfonylurinstoffer, er en gennemsnitlig ekstra HbA1c sænkning på 0,5% fundet. Den største undersøgelse, der omfattede acarbose var United Kingdom Prospective Diabetes Study, som omfattede næsten 1.000 mennesker, der bruger denne medicin. Denne undersøgelse viste en reduktion på 0,5% i HbA1c over en 2-års periode med brugen af ​​denne medicin.

Acarbose ikke forårsager vægtforøgelse, og når de gives alene, det har en meget lav risiko for hypoglykæmi (lavt blodsukker). De mest almindelige bivirkninger af dette stof klasse er gastrointestinale. Ved at blokere optagelsen af ​​kulhydrat i blodbanen, alpha-glucosidaseinhibitorer give mere kulhydrat rådighed for de gastrointestinale flora (bakterier, der lever i tarmene). Som et resultat, disse bakterier stige i antal. Denne stigning, sammen med forsinkelsen lægemidlerne forårsage i fordelingen af ​​kulhydrat, kan resultere i oppustethed, diarré, overskydende gas, kvalme og mavesmerter. I undersøgelser, forekom disse virkninger hos ca. en tredjedel af mennesker, der tager acarbose, med højere doser af medicinen forårsager mere bivirkninger. Sværhedsgraden af ​​disse virkninger tendens til at falde over tid med brug af stoffet.

I ca. 3% af mennesker, stoffet er forbundet med elevation i leverenzymer, hvilket kan indikere potentielle leverskader. I næsten alle disse tilfælde er enzymniveauer tilbage til normal, når lægemidlet afbrydes.

Acarbose er ikke absorberet i blodbanen, men i stedet forbliver i tarmkanalen. Den er delvist nedbrydes af tarmbakterier og absorberes og elimineres gennem nyrerne. Miglitol absorberes næsten fuldstændigt og elimineres gennem nyrerne. (Dette stof er ikke anbefales til folk med svær nyresvigt.)

Den anbefalede startdosis for acarbose er 25 milligram taget tre gange om dagen med den første bid af hvert måltid. Dette kan gradvist øges til den største tolererede dosis, men bør ikke overstige 100 mg taget tre gange om dagen for folk større eller lig med 132 pounds og 50 mg tages tre gange om dagen for mennesker mindre end 132 pounds. Den anbefalede startdosis for miglitol er 25 milligram tages tre gange om dagen med den første bid af hvert måltid, som kan øges til 100 mg taget tre gange om dagen. For at mindske risikoen for gastrointestinale bivirkninger, kan dette stof også startes med en dosis på 25 milligram taget en gang om dagen og derefter gradvist øges.

Klik her for andre rater af “Diabetes Drugs.”