Syntese metode paclitaxel

Synthesis metode paclitaxel

Paclitaxel er en berømt anti-cancer stof. Til behandling af ovariecancer, brystcancer og ikke-småcellet lungekræft.? /A>

Paclitaxel er en af ​​de mere komplekse naturalproducts, der tilhører diterpen, skelettet har fire ringe, fra venstre toright er A, B, C, D, hvor A, B, C er carbon ring, en anden D-ringen isoxetane. Paclitaxel blev oprindeligt ekstraheret fra barken af ​​Taxus Brevifoliawhich vokser i USA, men indholdet er meget lavt, omkring 10-50kg af bark kan udvindes fromone gram paclitaxel. Har en gruppe af kliniske forsøg har brug 25000 voksne yewtrees, og denne form for træer i verden fordelingen er meget lille, langsomtvoksende, høj volumen logning vil gøre det har truet risiko, som wasmade paclitaxel blive et ømtåleligt spørgsmål.

? /p>

Accordingto

pharmaceuticalraw materialer leverandører

har paclitaxel blevet theworld første sælge lægemidler mod cancer i øjeblikket. Samtidig, researchersare laver andre kliniske undersøgelser om effekten af ​​paclitaxel på Alzheimer’sdisease og andre kræftformer. I øjeblikket metoder til menneskelig opnå paclitaxelhave: A. naturlig ekstrakt, B. kunstigt syntetiseret, C. semi- syntetisk, D.biological gæring. Heraf sidstnævnte tre metoder er for det meste remainedin laboratoriestadiet.

? /P>

Paclitaxel biosyntese

? /P>

Themolecular formel paclitaxel er C47H51NO14, terpen ring struktur naturalsecondary metabolitter. Det drejer sig hovedsageligt lavet af taxan ring og sidekæder. Studythe biosyntese for effektiviteten af ​​kunstigt retning og cloningcombinations, gen, som danner kritisk enzym, forbedre udbyttet af paclitaxelhas væsentlig betydning. I øjeblikket om der kan finde en eller to centrale enzymer andmake dens gen renset og gen kloning er nøglen til at forske. Whethertaxus gen kloning kan være gennembrud er stadig uvist, det stills i thestage af imaginære måder, som folk har fundet, på nuværende tidspunkt disse technologiesare stadig i laboratoriet scenen.

? /P>

Kemisk ? syntese af paclitaxel

/p>

Accordingto undersøgelsen og rapporterede: 10-deacetylbaccatin b (baccatin b) der er isoleret fra Taxus planter, dens aktivitet er naturligvis lavere end

paclitaxel

, men kan udvindes fromyew nåle. Dette stof gennem en fire-trins kemisk proces kan besynthesized paclitaxel, bringe betydelige fremskridt for at løse nye sourcesway af paclitaxel. Men kemisk syntese fra den materielle forstand hasnot, endnu opnået et komplet gennembrud, uden anvendelse værdi på nuværende tidspunkt.

? /P>

Mikrobiel syntese af paclitaxel

? /p> forventes

Researchersisolated en slags parasitisk svamp fra Taxus brevifolia phloem, som canproduce paclitaxel og relateret kulbrinte forbindelser i et bestemt medie, men på grund af den nuværende lave rente, kan det ikke anvendes i production.Recombinant DNA-teknologi at forbedre udbyttet af paclitaxel. ?

/p>

bythe undersøgelser også konstateret, at: taks rod er det organ, der har den højeste paclitaxelcontent bortset bark. Folk bruger Agrobacterium rhizogenes dyppe yewplant eksplantaterne at fremkalde rode. Denne tilgang har ikke brug for udenlandske aidhormones, rødderne vokser hurtigt, genetiske træk er stabile og få moreattention. Hvis dåse kombineret syntesen paclitaxel eller deres similarderivatives, de vigtigste enzymer, der er opnået i mikrobiel biosyntese med therelated gener af klonede taks, ville denne metode få et gennembrud

/p>

ArticleSource:.? Http: //www.cospcn.com