Retinoider

Spørgsmål

Siden tretinoin vender follikulært hyperforhorning, hvordan virker det at vende hyperkeratinisering af follikulært blænde på menneskers hud?

Svar

br> br> Klinisk anmeldelse:?? topiske retinoider:?? Hvordan retinoider Work

br> Introduktion

hvordan Gør retinoider Arbejde

Kliniske anvendelser

Dosering og administration

Patient Uddannelse:? Forventninger og forholdsregler

Summary

Referencer

Medscape GRATIS App tilgængelig på

iPhone, iPad, Android, & BlackBerry

-Søg vores Drug & sygdom reference

-Læs Daily Medical News

-Komplet CME Aktiviteter

download nu

Hvordan retinoider arbejde?

topiske retinoider (fx tretinoin) og retinoid-analoger (f.eks adapalene og tazaroten) bidrage til at normalisere hyperforhorning og har vist signifikante anti-inflammatoriske virkninger. Retinoider er potente midler, som kan normalisere unormal vækst og differentiering i keratinocytter (American Academy of Dermatology [AAD], 2003). Topiske retinoider også påvise inhibering af forskellige immun faktorer, herunder aktiviteten af ​​leukocytter, frigivelse af pro-inflammatoriske cytokiner og andre mediatorer, og ekspressionen af ​​transkriptionsfaktorer og toll-receptorer er involveret i immunmodulering (Wolf, 2002). Disse forskellige mekanismer kan være en fordel at klinikere i forvaltningen adskillige inflammatoriske og keratotic hudsygdomme. Topiske retinoider har potentiale til indirekte at reducere risikoen for antibiotikaresistens ved at kontrollere og vedligeholde remission af inflammatoriske og ikke-inflammatoriske læsioner (Rizova, Pagnoni, Stoudemayer, PONCET, & Kligman, 2001). all-trans retinol anses for at være en forælder form for vitamin A og tilføjelsen af ​​denne forbindelse i over-the-counter (OTC) produkter anses ikke for at være et lægemiddel. På grund af betydelige strukturelle forskelle, har den nyeste generation af retinoider begrænset lighed med retinol (Baumann, 2003).

Retinoider og retinoid analoger udøver deres aktiviteter ved at interagere med nukleare receptorer (RAR [retinsyrereceptorer] eller RXR’er [ ,,,0],retinsyre X-receptorer]) på celler og ved at aktivere gener, der indeholder sjældne (retinoidsyre respons elementer) eller RXRE (retinsyre X respons elementer) i deres promotorer (Michel, Jombard, & U 閙 Archez, 1998). Derudover kan de regulerer genekspression ved at inhibere aktiviteten af ​​andre transkriptionsfaktorer, såsom AP-1. AP-1 transkriptionskomplekset styrer ekspressionen af ​​en undergruppe af gener, der udtrykkes tidligt i respons på ekstracellulære mitogene stimuli eller stress. Det er blevet antaget, at AP-1 kan spille en væsentlig rolle i inflammation og immunreaktion (Michel et al., 1998).

Husk, all-trans retinol er en mildere form af recepten all-trans-retinsyre, også kendt som tretinoin. all-trans retinol kan let findes i dagens rigelige udvalg af OTC skønhedsprodukter. Den første til at markedsføre all-trans retinol i kosmetiske produkter var Avon, i 1984 (Prystowsky, 2001). Dagens marketingstrategier fokuserer ofte på at opnå en mere “ungdommeligt” udseende, understreger evnen til at blødgøre rynker, opstramme huden, og modvirke photoaging. Disse “anti-aging” produkter er ikke reguleret (Leyden, 2003). De implicitte fordele ved nogle OTC-produkter kan potentielt opstå, fordi all-trans retinol oxideres til dannelse tretinoin, efter absorption ind hudceller (Prystowsky, 2001). Det er imidlertid vanskeligt at bestemme den faktiske mængde af det aktive stof disse uregulerede produkter indeholder. Mange af nutidens produkter indeholder biologisk inaktive former (Baumann, 2003). Recept topiske retinoider kan tilvejebringe gunstige, evidensbaseret resultater (se tabel 1).

Tretinoin endogent dannet i huden fra all-trans retinol af basale keratinocytter. Både all-trans retinsyre (tretinoin) og all-trans retinol er naturligt forekommende retinoider. Den menneskelige krop er bevæbnet med den rette bindende proteiner og enzymatiske maskiner til at metabolisere disse retinoider korrekt (Prystowsky, 2001). Metabolisme af syntetiske retinoider, er imidlertid noget uforudsigelig på grund af de væsentlige strukturelle forskelle på adapalen og Tazaroten, som ikke er naturligt forekommende retinoider (Prystowsky, 2001). Retinoider fremme en tilbageførsel af comedogenesis, hvilket fører til en reduktion i microcomedos, som er en precursor for både inflammatoriske og ikke-inflammatoriske acne læsioner (Leyden, 2001). Retinsyre (tretinoin) reverserer fortykkelse af stratum corneum og den unormale afskalning af keratinocytter, og har været en grundpille for behandling af acne i mere end 30 år (Verschoore et al., 1993). Topiske retinoider reducere hyperforhorning og tillade forbedret penetration af med tillægsbehandling topiske midler (Berson, 1999). I over 25 år har aktuelt tretinoin blevet undersøgt for en lang række andre forhold. Gradueringen af ​​epidermal differentiering ved retinoider førte til dens anvendelse i præmaligne læsioner såsom aktiniske keratoser (Verschoore et al., 1993).

Adapalen anses for at være en anden generation retinoid og den første af sin art . Den indeholder retinoid egenskaber på grund af en syntetisk naphtholic syrederivat. Det henvender unormal afskalning af huden, modulerer cellulær differentiering, og har antiinflammatoriske egenskaber (Leyden, 2001). Adapalen indeholder unikke farmakologiske egenskaber, som er karakteriseret ved en selektivitet for den nukleare retinoinsyrereceptor RAR β /γ, og en kraftig aktivitet på celledifferentiering. Denne selektivitet kan bidrage til en forbedret tolerance, associeret med adapalen (Michel et al., 1998).

Tazarotene (Tazorac? Er farmakologisk inaktiv, indtil metabolisk omdannelse til det aktive lægemiddel transpires (Wolverton, 2001). Dette prodrug hydrolyseres hurtigt i væv til den aktive metabolit tazarotenic syre. den RAR-γ nukleare receptor er den fremherskende receptor til stede i epidermis, for hvilke tazarotenic syre har en høj affinitet. Derudover tazarotenic syre har evnen til at binde med RAR-α og RAR-γ, men ikke til RXR’er. Tazarotenic syre modulerer ekspressionen af ​​retinoid-responsiv gener, herunder dem, der regulerer celleproliferation, celledifferentiering, og inflammation i betragtning af disse bindende kapacitet til forskellige RAR-receptorer. Tazarotene nedregulerer den unormale ekspression af keratinocytter, epidermal vækstfaktor receptor, og hyperproliferative keratiner (Prystowsky, 2001). Salg