Diabetes Drugs: Insulin

Redaktionel note: Dette er det første indlæg i vores miniserie om diabetes medicin. Stil ind den 14. august til den næste rate.

Insulin blev den første medicin udviklet til behandling af diabetes, og det er fortsat den mest effektive terapi til behandling af hyperglykæmi (højt blodsukker).

navnet insulin stammer fra det latinske

isolering

hvilket betyder ø; Det er dette navn, fordi de betaceller, der producerer insulin, er i en del af bugspytkirtlen kaldet

Langerhanske øer.

Insulin er et protein, der består af 51 aminosyrer. Det er normalt frigives i blodet som respons på ændringer i blodsukkerniveauet, men flere hormoner, næringsstoffer og medicin kan også stimulere dens udgivelse.

Insulin terapi er påkrævet for alle mennesker med type 1-diabetes og for mange mennesker med type 2-diabetes. Mens mennesker med type 1 diabetes mangler insulinsekretion grund af den autoimmune destruktion af pankreatiske betaceller (en proces, hvor immunsystemet genkender betacellerne som fremmed for kroppen, og så angriber dem), personer med type 2-diabetes har en blanding af ufølsomhed over for insulin (kaldet insulinresistens) og et fald i insulinudskillelse (som kan være enten skyldes dårligt fungerende betaceller eller til et fald i mængden af ​​betaceller).

insulin sænker blodsukkerniveauet ved interaktion med et protein på overfladen af ​​celler, der kaldes

insulinreceptor.

der er to kendte typer insulin receptor, begge har samme formål. Samspillet mellem insulin og insulinreceptoren udløser en kompleks serie af reaktioner, der er til dato ikke fuldt forstået, men det tjene til at øge etableringen af ​​protein, glycogen (a storage form for glucose), og vigtigst, glucosetransport proteiner (proteiner at bringe glucose fra blodet ind i cellen), og derved reducere blodsukkerniveauet. På grund af disse handlinger, er insulin klassificeret som en

anabolske,

eller energi-lagring, hormon.

Insulin receptorer er mest fremtrædende på lever, muskel, og fedtceller. Disse organer, som er de vigtigste målvæv for insulin, kaldes

insulin-følsomme organer,

hvilket betyder, at de kræver insulin til at bruge glukose fra blodet; organer, der har færre insulin receptorer, såsom hjernen, ikke afhænger af insulin for glucose transport ind i cellerne.

Insulin, der udskilles af bugspytkirtlen har en cirkulerende halveringstid på ca. 6 minutter, hvilket er at sige, at hvert 6. minut, mængden af ​​insulin i blodet falder med 50%. Faktisk, efter det er frigivet fra bugspytkirtlen, insulin er ikke længere påviselig i blodbanen inden for 30 minutter. Insulin er fjernet fra kroppen ved hjælp af enzymer i nyren og leveren, såvel som af dens interaktion med insulin receptorer.

insulin som behandling

Da insulin er et protein, alene kan det gives ved injektion i subkutant væv (væv lige under huden) eller intravenøs administration direkte ind i blodbanen. (Insulin er opdelt efter mave syrer ved indtagelse.) Men alternative former for insulin er under udvikling, som kan indtages gennem munden, indåndes eller sprøjtes ind i næsen eller munden. (Inhaleret insulin var tilgængelig for et par år siden, men det selskab, der gjorde det fjernet fra markedet på grund af dårlig salg.)

Når insulin først blev tilgængelig for mennesker med diabetes, det var direkte indhentet fra bugspytkirtler af dyr, og blev derfor kaldt svinekød eller oksekød insulin, afhængigt af kilden. Insulin er nu gjort i laboratoriet i en række former, der generelt er klassificeret som humane eller humane analoger. Disse insuliner har forskellige intervaller af gange, som de er effektive til at sænke blodsukkeret, og er derfor klassificeret som en hurtig virkende, korttidsvirkende, intermediært virkende og langtidsvirkende. Den indsættende virkning, peak handling, og virkningsvarighed af forskellige typer af insulin er som følger:

Humant insulin:

Regular:

virkningen indtræder: 30 60 minutesPeak effekt: 2 4 hoursDuration handling: 6 8 timer

NPH

virkningen indtræder: 2 4 hoursPeak effekt: 4 6 hoursDuration handling : 12 16 timer

Analoger:

Lispro (mærkenavn Humalog):

virkningen indtræder: 5 15 minutesPeak effekt: 60 minutesDuration af handling: 4 5 timer

Aspart (NovoLog):

virkningen indtræder: 5 15 minutesPeak effekt: 60 minutesDuration handling: 4 5 timer

glulisin (Apidra):

virkningen indtræder: 5 15 minutesPeak effekt: 60 minutesDuration handling: 4 5 timer

glargin (Lantus):

virkningen indtræder: 2 hoursPeak effekt: peaklessDuration af handling: ca. 24 timer

detemir (Levemir):

virkningen indtræder: 2 hoursPeak effekt: peaklessDuration af handling: ca. 14 16 timer

human insulin fremstillet ved gensplejsning og er nøjagtigt det samme protein som det, der produceres af human pancreas. Insulinanaloge, på den anden side har små forskelle i aminosyresekvensen fra humant insulin. De bevarer evnen til at interagere med insulinreceptoren men har ændret absorption satser, enten være hurtigere eller meget langsommere end human insulin.

Målet med insulinbehandling har altid været at afspejle de typiske blodsukker mønstre ses i en person uden diabetes: i dette tilfælde bugspytkirtlen ikke kun lægger ud insulin som reaktion på et måltid eller snack, men det udskiller også insulin på et konstant lavt niveau i løbet af dagen. Denne konstante strøm af insulin betegnes som

basal

insulin, mens insulin, der dækker en stigning i blodsukkeret fra et måltid eller mellemmåltid er kendt som en

bolus.

tilgange til insulinbehandling

Insulin terapi er nødvendig for mennesker med type 1-diabetes (samt nogle med type 2-diabetes); ofte den bedste måde at administrere insulin med en insulinpumpe, som kan give både basale insulin og bolus insulin doser. En anden tilgang til insulin administration er kendt som “flere daglige insulin injektion regimer”, hvor langtidsvirkende insulin gives ved injektion en gang eller to gange om dagen, og så mange injektioner af hurtigtvirkende insulin efter behov er givet til dækning af måltider og snacks .

2009 konsensus Udtalelse fra American Diabetes Association (ADA) og den europæiske sammenslutning for studiet af Diabetes (EASD) angiver, at efter at have brugt et regime af sund kost og fysisk aktivitet sammen med den mundtlige medicin metformin, den næste behandlingsmulighed for mennesker med type 2-diabetes er et regime af basal insulin. Dette ville til formål at styre HbA1c (en indikator for blodsukkerkontrol løbet af de foregående 2 3 måneder) og fasteblodsukkerniveauet, og hurtige insuliner kunne tilføjes som er nødvendigt for at give dækning for måltider

Behandling. med insulin kan have nogle væsentlige bivirkninger, herunder en vægtforøgelse på mellem 4 8 pounds og hypoglykæmi (lavt blodsukker). Kliniske forsøg, der har til formål at få deltagerne til en HbA1c på omkring 7% har angivet, at ca. 1 3 ud af 100 mennesker, der bruger insulin vil have en episode af lavt blodsukker, der kræver assistance året. Men det betyder også, at 97 ud af 100 mennesker ikke vil have en episode af svær hypoglykæmi i samme etårig periode. Desuden insulinbehandling er meget effektiv til at reducere blodsukkeret og HbA1c-niveauer, samt at øge HDL ( god ). Kolesterol og sænke triglycerider (en type fedt i blodet)

Klik her for andre rater af “Diabetes Drugs.”