Bør du tænke på en SGLT2 Drug?

Der er nye lægemidler i diabetes by. SGLT2-inhibitorer fungerer i nyrerne. De forårsager glucose til at forlade kroppen gennem urinen. Presto blodglucose kommer ned. Kunne der være nogen ulemper ved denne fremgangsmåde?

nyrerne arbejde med glukose hele tiden. De har flere måder at holde blodsukkerniveauet op. Nyrer gør glukose ved at nedbryde stivelsen kaldet glykogen. De skaber nye glukose fra kemikalier som laktat og glycerol. Nyre dele kaldet nefroner absorbere glukose fra urin og sætte det tilbage i blodet.

Det er alt godt for de fleste mennesker, fordi det bevarer glukose, vores kroppens vigtigste brændstof. Men hvad hvis der er for meget glukose i blodet allerede? For folk med diabetes, kan nyrerne er “reabsorbing” glukose være en stor årsag til høje blodsukkerniveauer. Det er sådan her det virker.

Når blodet passerer gennem nyrerne, glucose, sammen med affaldsprodukter, filtreres gennem strukturer i nephron kendt som

glomeruli

. I nephron, proteiner kaldet

glukosetransportører

fat glukose og flytte den tilbage i blodet.

En af de vigtigste transportører er SGLT2. SGLT står for natrium-glucose cotransporter. Glucose brug transporter-molekyler at komme ind og ud af celler. Mange af disse transportører bruger natrium at glide gennem cellevægge.

På grund af SGLT2 handling, de fleste mennesker har ingen målbar glukose i urinen. Glucose i urinen kaldes glukosuri. Det sker, når der er for meget glukose i blodet for nefroner at opsuget.

Glykosuri sker typisk, når blodsukkeret bliver over 180 mg /dl (10,0 mmol /l). Fordi 180 er et højt niveau, er glukosuri betragtes som et tegn af diabetes er dårligt kontrolleret.

Det er, hvor de SGLT2 hæmmer narkotika kommer i. Når SGLT2 er blokeret, vil glukose ikke opsuget, selv når blodsukkeret er meget lavere end 180 mg /dl. Det bliver tissede ud, og blodet bo tættere på normal. Der er endda tegn på beta-celle genvækst i diabetiske rotter tager en SGLT2 inhibitor.

Meget smart af vores forskere at bringe nyrerne ind i diabetes billedet. Andre lægemidler virker på bugspytkirtlen, leveren eller tarmene, men hvis vi har fået ekstra glukose i blodet, hvorfor ikke bare tisse det ud?

SGLT2 hæmmere har en række positive effekter. De forårsager vægttab, fordi glukose, der er tabt i urinen ikke kan blive til fedt. De synes at sænke blodtrykket, sandsynligvis fordi natrium tabt sammen med glukose. De øger niveauet af HDL ( . Gode “kolesterol)

Der er ulemper, selv om. Ifølge en artikel i

Medscape,

SGLT2 hæmmere synes også at hæve LDL ( . Dårlige “kolesterol) Også ved at sætte sukker i urinen, de øge risikoen for blære-infektioner og vaginal gær infektioner

Skrivning i

Diabetes Self-Management,

Jennifer Goldman-Levine, PharmD, CDE, BC-ADM, FCCP, opført hypotension (lavt blodtryk) og langsigtede nyreproblemer som mulige negative virkninger af Invokana, den første godkendte SGLT2 inhibitor.

Der er en vis bekymring over risikoen for kræft. I 2012, FDA afviste den første SGLT2 inhibitor, kaldet dapagliflozin, på grund af en stigning i blære og brystkræft blandt brugerne.

Det er heller ikke klart, hvad de langsigtede virkninger på hjertesygdomme og slagtilfælde vil være . I en undersøgelse, satsen for hjertetilfælde var op i begyndelsen af ​​SGLT2-hæmmer i forhold til placebo (inaktiv behandling), selv om satserne udjævnes efter en måned

En anden bekymring, vi kender disse lægemidler koster over $ 9 per tablet. Selv på Walmart, Invokana koster $ 282 for 30 piller.

Så er der de bekymringer, vi ikke kender. Vioxx (generisk navn rofecoxib) var en “mirakel” smertestillende medicin. Merck udgivet det i 1999. Omkring 80 millioner mennesker tog det, selv på mærkenavn priser. Derefter viste det sig at forårsage hjerteanfald og slagtilfælde. Det blev trukket tilbage fra markedet i 2004 efter at være impliceret i mellem 88.000 og 140.000 tilfælde af alvorlig hjertesygdom, herunder tusindvis af dødsfald.

Vioxx er relevant for SGLT2 inhibitor historien. Vioxx var en “COX-2-inhibitor.” COX 1 og 2 er dele af det inflammatoriske respons. Andre anti-inflammatoriske lægemidler (NSAID) blok både COX 1 og 2, men dette undertiden forårsager mavesår. Ved at blokere COX 2, men ikke COX 1, Vioxx beskyttede maver mens lindre smerter.

Desværre, COX-2 har også nogle vigtige effekter i at beskytte blodkar. Når COX-2 inhiberes, er der mere blodpropper. Det tog år for disse effekter at vise sig som hjerteanfald og slagtilfælde.

Noget lignende kunne ske med SGLT2 hæmmere. Du kan ikke bare blokere det i nyrerne; disse lægemidler blokerer SGLT2 overalt. SGLT2 transporterer glukose fra tarmene til blodet, og der kan meget vel være nogle andre SGLT2 funktioner, som vi ikke kender til, men ønsker ikke at blokere.

Mange læger, der støtter SGLT2 hæmmere indrømme, at vi har brug for en længere tid til at vurdere fordele og risici og hvor længe fordelene vil vare. Flere undersøgelser er ved at blive gjort for at få disse oplysninger.